TUhjnbcbe - 2021/4/28 5:46:00
一、青霉素类机制：破坏细菌细胞壁、繁殖期杀菌，属于β-Iactams，时间依赖性。PNC可分为：1、G+为主：青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V。2、耐PNC酶:苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等。3、广谱类，包括：①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性，如氨苄西林、阿莫西林；②对多数G-杆菌，包括铜绿具抗菌活性，如哌拉、阿洛、美洛。青霉素V钾片：0.24g*15片/盒；0.g-0.5g，3-4次/日。注射用青霉素钠：0.96g/万单位/支；im80-万/d、3-4次，ivggt-0万/d、2-4次。血浆蛋白结合率45%-65%，t1/2β约为30min,主要经肾小管分泌排泄，肾功正常时约%给药量于6h内自肾排出。注射用阿莫西林钠克拉维酸钾：1.2g/支；ivd1.2g、3-4次，小儿30mg/kg/次，蛋白结合率低。注射用哌拉西林钠：2.0g/支；ivd4.0g、2-3次，小儿-mg/kg（每日剂量）1.青霉素：适用于A组溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌所致的感染，包括血流感染、脑膜炎、肺炎、咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹*等，也可用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎，以及破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅*、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。青霉素尚可用于风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行某些操作或手术时，预防心内膜炎发生。普鲁卡因青霉素的抗菌谱与青霉素G基本相同，供肌内注射，对敏感细菌的有效浓度可持续24小时。适用于敏感细菌所致的轻症感染。苄星青霉素的抗菌谱与青霉素G相仿，为长效制剂，肌内注射万单位后血中低浓度可维持4周。本药用于治疗A组溶血性链球菌咽炎及扁桃体炎，预防A组溶血性链球菌感染引起的风湿热；本药亦可用于治疗梅*。青霉素V对酸稳定，可口服。抗菌作用相较青霉素G为差，适用于敏感革兰阳性球菌引起的轻症感染。2.耐青霉素酶类：本类药物抗菌谱与青霉素G相仿，但抗菌作用较差，对青霉素酶稳定；因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感，但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药。主要适用于产青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染，如血流感染、心内膜炎、肺炎、脑膜炎、骨髓炎、皮肤及软组织感染等。肺炎链球菌、A组溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。3.广谱青霉素类：氨苄与阿莫的抗菌谱较G为广，对革兰阳性球菌作用与青霉素G相仿，对部分革兰阴性杆菌亦具抗菌活性。本类药物适用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤及软组织感染、脑膜炎、血流感染、心内膜炎等。氨苄西林为肠球菌、李斯特菌感染的首选用药。哌拉西林、阿洛西林和美洛西林对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广，抗菌作用也较强。除对部分肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦有良好抗菌作用，适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤及软组织感染等。1.对青霉素G或青霉素类抗菌药物过敏者禁用本品。2.无论采用何种给药途径，用青霉素类抗菌药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。3.青霉素钾盐不可快速静脉注射。4.青霉素可安全地应用于孕妇；少量本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用青霉素时应停止哺乳。5.老年人肾功能呈轻度减退，本品主要经肾脏排出，故治疗老年患者感染时宜适当减量应用。β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂目前临床应用的主要品种有阿莫西林/克拉维酸、头孢哌酮/舒巴坦。阿莫西林/克拉维酸对甲氧西林敏感葡萄球菌，粪肠球菌，流感嗜血杆菌，卡他莫拉菌，淋病奈瑟菌，脑膜炎奈瑟菌，大肠埃希菌、沙门菌属等肠杆菌科细菌，脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌具良好抗菌作用。头孢哌酮/舒巴坦对甲氧西林敏感葡萄球菌，流感嗜血杆菌，大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属等肠杆菌科细菌，铜绿假单胞菌以及拟杆菌属等厌氧菌具有良好抗菌活性。头孢哌酮/舒巴坦对不动杆菌属嗜麦芽窄食单胞菌亦具抗菌活性。1.本类药物适用于因产β-内酰胺酶而对β-内酰胺类药物耐药的细菌感染，但不推荐用于对复方制剂中抗菌药物敏感的细菌感染和非产β-内酰胺酶的耐药菌感染。2.阿莫西林/克拉维酸口服制剂适用于：流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致鼻窦炎、中耳炎和下呼吸道感染；大肠埃希菌、克雷伯菌属和肠杆菌属所致的尿路、生殖系统感染；甲氧西林敏感金*色葡萄球菌、大肠埃希菌和克雷伯菌属所致皮肤及软组织感染。阿莫西林/克拉维酸注射剂除上述适应证的较重病例外，还可用于上述细菌所致腹腔感染，血流感染和骨、关节感染。3.头孢哌酮/舒巴坦适用于：肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌敏感株和甲氧西林敏感金*色葡萄球菌所致血流感染、下呼吸道感染、皮肤及软组织感染、尿路感染、腹腔感染、盆腔感染和骨、关节感染。4.氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦尚可用于不动杆菌属所致感染。5.舒巴坦可与其他药物联合治疗多重耐药不动杆菌属所致感染。二、头孢菌素类机制：抑制细菌胞壁肽聚糖合成、杀菌药，属于β-Iactams，时间依赖性。根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾*性的不同，目前分为四代。一代：需氧G+球菌，仅对少数G-杆菌有一定抗菌活性；ivd:唑啉、po:氨苄。二代:对G+球菌活性≤一代，对部分G-杆菌亦具有抗菌活性；ivd:呋辛、po:克洛、呋辛酯。三代：对G-杆菌（肠杆菌）强大抗菌，他啶和哌酮对铜绿亦具较强活性；ivd:噻肟、曲松、他啶、哌酮，po:克肟和泊肟酯(对铜绿假单胞菌均无作用)。四代：常用为吡肟，对肠杆菌科细菌作用与≈三代，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等部分菌株作用＞三代，对铜绿假作用与他啶相仿，对革兰阳性球菌的作用较三代头孢菌素略强。头孢氨苄胶囊：0.g*50粒/盒；0.25g-0.5g，4次/日，儿童25-50mg/kg/d，单纯膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎mg/q12h；1h达血药峰值，蛋白结合率15%，t1/2为1h。注射用头孢唑林钠：0.5g/支；0.5-1.0g/次、2-4次/日、≤6g/d,儿童50-mg/kg/d，t1/2为1.8h。注射用头孢呋辛钠：1.5/支；0.75-2.25g/d、q8h/d，血清蛋白结合50%，t1/2β约为80min,维持血药浓度5.3-8h。注射用头孢他啶：1.5g/支；3-9g、2-3次，儿童30mg-mg/kg/d，t1/2β约为1.5-2.3min。1.一代头孢菌素：ivd唑啉,主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、A组溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染，尿路感染，血流感染，心内膜炎，骨、关节感染及皮肤及软组织感染等；亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。常作为外科手术预防用药。po氨苄的抗菌作用较孢唑啉为差，主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。2二代头孢菌素：ivd呋辛，主要用于甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等G+球菌,及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、血流感染、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用；也是常用围手术期预防用药物3.三代头孢菌素：ivd噻肟、曲松、他啶、哌酮。适用于敏感肠杆菌科细菌等G-杆菌所致严重感染，如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药（如甲硝唑）合用。噻肟、曲松尚可用于A组溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染。他啶、哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。口服制剂主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染，也可用于经第三代头孢菌素注射剂治疗后的序贯治疗；但需注意三代口服头孢均不宜用于铜绿假单胞菌和其它非发酵菌的感染。4.第四代头孢菌素：抗菌谱和临床适应证与三代相似，可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染，亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属抗菌作用均差，故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。1.禁用于对任何一种头孢菌素类抗菌药物有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。2.用药前必须详细询问患者既往有否对头孢菌素类、青霉素类或其他药物的过敏史。有青霉素类、其他β-内酰胺类及其他药物过敏史的患者，有明确应用指征时应谨慎使用本类药物。在用药过程中一旦发生过敏反应，须立即停药。如发生过敏性休克，须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。3.本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时，头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。4.氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾*性，应注意监测肾功能。5.头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用维生素K可预防出血；本药亦可引起戒酒硫样反应，用药期间及治疗结束后72小时内应戒酒或避免摄入含酒精饮料。三、喹诺酮类氟喹诺酮类：干扰细菌DNA复制、抗生素后效应，浓度依赖性广谱杀菌药，诺氟、氧氟、环丙、左氧氟、莫西（xaxin）等。其中左氧氟、莫西对肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等G+球菌、衣原体属、支原体属、*团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用强。诺氟沙星胶囊：0.1g*50粒/盒；0.4g-1.2g/次，2次/日，结合率10%-15%、利用度35%-45%、1-2h达峰、t1/2β为3.5-5h，体内30%以原型经肾排出，尿液PH7.5时溶解最少。盐酸左氧氟沙星片：0.2g*12片/盒；0.2g/次、2-3次，2倍氧氟沙星抗菌活性，利用度%、t1/2为5-7h、，85%以原型经肾排出。盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液：0.3g/支：0.9g/支；0.4-0.6g/d、适当水化。乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液：0.5g/支；0.25-0.75g/d、qd/d，据肾功调整剂量。1.泌尿生殖系统：本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；细菌性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。诺氟沙星限用于单纯性下尿路感染或肠道感染。但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上，应尽量参考药敏试验结果选用。本类药物已不再推荐用于淋球菌感染。2.呼吸道感染：环丙、左氧氟等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等G-杆菌所致的下呼吸道感染。左氧氟、莫西等可用于肺炎链球菌和A组溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于敏感G-杆菌所致下呼吸道感染。3.伤寒沙门菌感染：在成人患者中本类药物可作为首选。4.志贺菌属、非伤寒沙门菌属、副溶血弧菌等所致成人肠道感染。5.腹腔、胆道感染及盆腔感染：需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。莫西沙星可单药治疗轻症复杂性腹腔感染。6.甲氧西林敏感葡萄球菌属感染；MRSA对本类药物耐药率高。7.部分品种可与其他药物联合应用，作为治疗耐药结核分枝杆菌和其它分枝杆菌感染的二线用药。1.对喹诺酮类药物过敏的患者禁用；.2.18岁以下未成年患者避免使用本类药物。3.制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收，应避免同用。4.依诺沙星、培氟沙星等与咖啡因、丙磺舒、茶碱类、华法林和环孢素同用可减少后数种药物的清除，使其血药浓度升高。5.妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物。6.本类药物偶可引起抽搐、癫痫、意识改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应，在肾功能减退或有中枢神经系统基础疾病的患者中易发生，因此本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。肾功能减退患者应用本类药物时，需根据肾功能减退程度减量用药，以防发生由于药物在体内蓄积而引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应。7.本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱炎、肌腱断裂（包括各种给药途径，有的病例可发生在停药后）等，并偶可引起心电图QT间期延长等，加替沙星可引起血糖波动，用药期间应注意密切观察。8.应严格限制本类药物作为外科围手术期预防用药。四、氨基糖苷类均为有机碱，常用其硫酸盐。抑制细菌核糖体蛋白质合成（30S亚基），快速繁殖期和静止期浓度依赖性杀菌剂(对需氧G-杆菌作用较强，肠球菌及厌氧菌无效)。主要常用药物有：（1）对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素等。其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差，但对结核分枝杆菌有强大作用。（2）对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等G-杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者，如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。（3）抗菌谱与卡那霉素相似，由于*性较大，现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素，后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。此外尚有大观霉素，用于单纯性淋病的治疗。所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、A组溶血性链球菌的抗菌作用均差。1.中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。2.中、重度铜绿假单胞菌感染。治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β-内酰胺类或其他抗菌药物联合应用。3.治疗严重葡萄球菌属、肠球菌属或鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一（非首选）。4.链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病，后者的治疗需与其他抗菌药物联合应用。5.链霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于结核病联合疗法。6.口服新霉素可用于结肠手术前准备，或局部用药。7.巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。8.大观霉素仅适用于单纯性淋病。1.对氨基糖苷类过敏的患者禁用。2.氨基糖苷类的任何品种均具肾*性、耳*性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。3.氨基糖苷类抗菌药物对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、A组溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾*性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。由于其耳、肾*性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的4.肾功能减退患者应用本类药物时，需根据其肾功能减退程度减量给药，并应进行血药浓度监测，调整给药方案，实现个体化给药。5.新生儿应尽量避免使用本类药物。确有应用指征时，应进行血药浓度监测，根据监测结果调整给药方案。婴幼儿、老年患者应慎用该类药物，如确有应用指征，有条件亦应进行血药浓度监测。6.妊娠期患者应避免使用。哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳。7.本类药物不宜与其他肾*性药物、耳*性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用第一代头孢菌素类合用时可能增加肾*性。8.本类药物不可用于眼内或结膜下给药，因可能引起*斑坏死。五、大环内酯类含有红霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素等沿用大环内酯类和阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等新大环内酯类。该类药物对革兰阳性菌、厌氧菌、支原体及衣原体等具抗菌活性。阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大。1.红霉素（含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素）等沿用大环内酯类（1）作为青霉素过敏患者的替代药物，用于以下感染：①A组溶血性链球菌、肺炎链球菌敏感株所致的咽炎，扁桃体炎，鼻窦炎，中耳炎及轻、中度肺炎；②敏感溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎；③白喉及白喉带菌者；④气性坏疽；⑤梅*、李斯特菌病；⑥心脏病及风湿热患者预防细菌性心内膜炎和风湿热。（2）*团菌病。（3）衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。（4）其他：口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素，主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤及软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。2.新大环内酯类：除上述适应证外，阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染，与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合，可用于治疗幽门螺杆菌感染。1.禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。2.红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应。3.肝功能损害患者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能。4.肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。5.妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时，应充分权衡利弊，决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。6.注射用乳糖酸红霉素使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.1%～0.5%，缓慢静脉滴注。林可酰胺类林可酰胺类有林可霉素及克林霉素，克林霉素的体外抗菌活性优于林可霉素，临床使用克林霉素明显多于林可霉素。该类药物对革兰阳性菌及厌氧菌具良好抗菌活性，目前肺炎链球菌等细菌对其耐药性高。克林霉素及林可霉素适用于敏感厌氧菌及需氧菌（肺炎链球菌、A组溶血性链球菌及金*色葡萄球菌等）所致的下列感染：①下呼吸道感染包括肺炎、脓胸及肺脓肿；②皮肤及软组织感染；③妇产科感染如子宫内膜炎、非淋球菌性卵巢—输卵管脓肿、盆腔炎、阴道侧切术后感染；④腹腔感染如腹膜炎、腹腔脓肿，妇产科及腹腔感染需同时与抗需氧革兰阴性菌药物联合应用；⑤静脉制剂可用于上述感染中的较重症患者，也可用于血流感染及骨髓炎。1.禁用于对林可霉素或克林霉素过敏患者。2.使用本类药物时，应注意抗生素相关腹泻和假膜性肠炎的发生，如有可疑应及时停药。3.本类药物有神经肌肉阻滞作用，应避免与其他神经肌肉阻滞剂合用。4.前列腺增生老年男性患者使用剂量较大时，偶可出现尿潴留。5.不推荐用于新生儿。6.妊娠期患者确有指征时慎用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。7.肝功能损害患者尽量避免使用该类药物，确有应用指征时宜减量应用。8.肾功能损害患者，林可霉素需减量；严重肾功能损害时，克林霉素也需调整剂量。9.静脉制剂应缓慢滴注，不可静脉推注。六、硝基咪唑类硝基咪唑类有甲硝唑、替硝唑和奥硝唑等，对拟杆菌属、梭杆菌属、普雷沃菌属、梭菌属等厌氧菌均具高度抗菌活性，对滴虫、阿米巴和蓝氏贾第鞭毛虫等原虫亦具良好活性。1.可用于各种厌氧菌的感染，包括腹腔感染、盆腔感染、肺脓肿、脑脓肿等，治疗混合感染时，通常需与抗需氧菌抗菌药物联合应用。2.口服可用于艰难梭菌所致的假膜性肠炎、幽门螺杆菌所致的胃窦炎、牙周感染及加德纳菌阴道炎等。但应注意幽门螺杆菌对甲硝唑耐药率上升趋势和地区差异。3.可用于肠道及肠外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、结肠小袋纤毛虫等寄生虫病的治疗。4.与其他抗菌药物联合，可用于某些盆腔、肠道及腹腔等手术的预防用药。1.禁用于对硝基咪唑类药物过敏的患者。2.妊娠早期（3个月内）患者应避免应用。哺乳期患者用药期间应停止哺乳。3.本类药物可能引起粒细胞减少及周围神经炎等，神经系统基础疾患及血液病患者慎用。4.用药期间禁止饮酒及含酒精饮料，以免产生戒酒硫样反应。5.肝功能减退可使本类药物在肝脏代谢减慢而导致药物在体内蓄积，因此肝病患者应减量应用。七、抗真菌药吡咯类包括咪唑类和三唑类，具有广谱抗真菌作用，咪唑类药物常用者有酮康唑、咪康唑、克霉唑等，主要为局部用药。三唑类中已上市品种有氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑，主要用于治疗侵袭性真菌病。1.氟康唑：（1）念珠菌病（克柔念珠菌除外）：用于治疗口咽部和食管感染；播散性念珠菌病，包括血流感染、腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎。尚可用于骨髓移植受者接受细胞*类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。（2）新型隐球菌病，以及隐球菌脑膜炎经两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗用药。（3）球孢子菌病。（4）作为芽生菌病的可选用药。2.酮康唑：念珠菌病、芽生菌病、球孢子菌病、组胞浆菌病、暗色真菌病和副球孢子菌病。本药难以通过血脑屏障，故不用于上述真菌感染累及中枢神经系统者。由于本药的肝*性，近年临床应用日趋减少，以皮肤局部应用为主。3.伊曲康唑：（1）静脉注射液适用于中性粒细胞缺乏怀疑真菌感染患者的经验治疗，还适用于治疗肺部及肺外芽生菌病，组织胞浆菌病，以及不能耐受两性霉素B或两性霉素B治疗无效的曲霉病。（2）胶囊剂适用于皮肤真菌所致的足趾或/和手指甲癣。因胶囊剂口服吸收差，现较少用于侵袭性真菌病的治疗。（3）口服制剂可与本品注射剂序贯使用，用于中性粒细胞缺乏怀疑真菌感染患者的经验治疗，也可用于口咽部和食管念珠菌病的治疗。伊曲康唑注射及口服后，尿液和脑脊液中均无原形药，故不宜用于尿路感染和中枢神经系统感染的治疗。4.伏立康唑：侵袭性曲霉病，非粒细胞缺乏患者念珠菌血症及念珠菌属所致播散性皮肤感染、腹部、肾脏、膀胱壁及伤口感染；食管念珠菌病，不能耐受其他药物或经其他药物治疗无效的赛多孢菌属和镰孢霉属所致的严重感染。5.泊沙康唑：13岁及以上严重免疫功能缺陷患者（如造血干细胞移植受者发生移植物抗宿主反应，或血液系统恶性肿瘤化疗后长期中性粒细胞缺乏者），预防侵袭性曲霉病和念珠菌病；口咽部念珠菌病的治疗，包括伊曲康唑或氟康唑治疗无效者。此外，本品在体外对毛霉属、根霉属等接合菌具良好抗菌活性。1.禁用于对本类药物及其赋形剂过敏的患者。2.本类药物禁止与西沙必利、阿司咪唑、特非那定和三唑仑合用，因可导致严重心律紊乱。3.本类药物可致肝*性，以酮康唑较为多见。表现为一过性肝酶升高，偶可出现严重肝*性，包括肝衰竭和死亡。因此在治疗过程中应严密观察临床征象及监测肝功能，一旦出现临床症状或肝功能持续异常，须立即停止治疗。肝病患者有明确应用指征时，应权衡利弊后决定是否用药。4.伊曲康唑不可用于充血性心力衰竭以及有充血性心力衰竭病史的患者。5.伊曲康唑和伏立康唑注射剂中的赋形剂主要经肾排泄，因此两者注射剂分别不宜用于肌酐清除率＜30ml/min（伊曲康唑）和＜50ml/min（伏立康唑）的患者。6.氟康唑、酮康唑和伊曲康唑为妊娠期用药C类，孕妇患者确有应用指征时，应充分权衡利弊后决定是否应用；伏立康唑为妊娠期用药D类，孕妇应避免应用，但在确有应用指征且患者受益大于可能的风险时可在严密观察下慎用。7.酮康唑不宜用于2岁以下儿童；氟康唑不推荐用于6个月以下婴儿；伊曲康唑不推荐用于儿童患者；伏立康唑不推荐用于2岁以下儿童患者。儿童患者确有应用指征时，须充分权衡利弊后决定是否应用。8.伏立康唑通过细胞色素P同工酶代谢，与华法林、环孢素A、他克莫司、苯妥因、奥美拉唑、非核苷类逆转录酶抑制剂、苯二氮卓类、他汀类、双氢吡啶钙通道阻滞剂、磺脲类口服降糖药、长春花碱等药物存在相互作用。9．泊沙康唑禁止与麦角生物碱类药物（麦角胺、二氢麦角胺）合用；泊沙康唑可通过抑制CYP3A4，干扰其他药物代谢，禁止与CYP3A4底物，特非那丁、阿司咪唑、西沙必利、卤泛群或奎尼丁合用，因其可增加上述药物的血浓度，导致Q-T间期延长，但尖端扭转性室性心动过速极少见；泊沙康唑应避免与西米替丁、利福布汀、苯妥因合用，除非利大于弊。泊沙康唑与环孢霉素、他克莫司及咪唑达仑合用时，后数者需减量使用，并监测血药浓度。八、四环素类四环素类抗菌药物包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素类多西环素、美他环素和米诺环素。四环素类具广谱抗菌活性，对葡萄球菌属、链球菌属、肠杆菌科（大肠埃希菌、克雷伯菌属）、不动杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌等具有抗菌活性，且对布鲁菌属具有良好抗菌活性。1.四环素类作为首选或可选药物用于下列疾病的治疗：（1）立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病、柯氏立克次体肺炎和Q热；（2）支原体感染如支原体肺炎、解脲脲原体所致的尿道炎等；（3）衣原体属感染，包括肺炎衣原体肺炎、鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、宫颈炎及沙眼衣原体感染等；（4）回归热螺旋体所致的回归热；（5）布鲁菌病（需与氨基糖苷类联合应用）；（6）霍乱；（7）土拉弗朗西斯杆菌所致的兔热病；（8）鼠疫耶尔森菌所致的鼠疫。2.四环素类亦可用于对青霉素类抗菌药物过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅*、淋病和钩端螺旋体病的治疗。3.也可用于炎症反应显著的痤疮治疗。4.近年来，鲍曼不动杆菌对各类抗菌药的耐药性高，治疗困难，米诺环素可作为治疗多重耐药鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一。1.禁用于对四环素类过敏的患者。2.牙齿发育期患者（胚胎期至8岁）使用四环素类可产生牙齿着色及牙釉质发育不良，故妊娠期和8岁以下患者不可使用该类药物。3.哺乳期患者应避免应用或用药期间暂停哺乳。4.四环素类可加重氮质血症，已有肾功能损害者应避免应用四环素，但多西环素及米诺环素仍可谨慎应用。5.四环素类可致肝损害，肝病患者不宜应用，确有指征使用者减少剂量。预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇