淋菌性咽炎

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健康科普合理用药知识九 [复制链接]

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各类抗菌药物的适应证和注意事项

糖肽类

糖肽类抗菌药物有万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁等。所有的糖肽类抗菌药物对革兰阳性菌有活性,包括甲氧西林耐药葡萄球菌属、JK棒状杆菌、肠球菌属、李斯特菌属、链球菌属、梭状芽胞杆菌等。去甲万古霉素、替考拉宁的化学结构、作用机制及抗菌谱与万古霉素相仿。本类药物为时间依赖性杀菌剂,但其PK/PD评价参数为AUC/MIC。目前国内肠球菌属对万古霉素等糖肽类的耐药率<5%,尚无对万古霉素耐药葡萄球菌的报道。

1.耐药革兰阳性菌所致的严重感染,包括MRSA或MRCNS、氨苄西林耐药肠球菌属及青霉素耐药肺炎链球菌所致感染;也可用于对青霉素类过敏患者的严重革兰阳性菌感染。替考拉宁不用于中枢神经系统感染。

2.粒细胞缺乏症并高度怀疑革兰阳性菌感染的患者。

3.万古霉素尚可用于脑膜炎败血*杆菌感染治疗。

4.口服万古霉素或去甲万古霉素,可用于重症或经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌肠炎患者。

5.万古霉素或去甲万古霉素通常不用于手术前预防用药。但在MRSA感染发生率高的医疗单位及/或一旦发生感染后果严重的情况,如某些脑部手术、心脏手术、全关节置换术,也有主张(去甲)万古霉素单剂预防用药。

1.禁用于对糖肽类过敏的患者。

2.不宜用于:①外科手术前常规预防用药;中心或周围静脉导管留置术的预防用药;持续腹膜透析或血液透析的预防用药;低体重新生儿感染的预防。②MRSA带菌状态的清除和肠道清洁。③粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。④单次血培养凝固酶阴性葡萄球菌生长而不能排除污染可能者。⑤不作为治疗假膜性肠炎的首选药物。⑥局部冲洗。

3.本类药物具一定肾、耳*性,用药期间应定期复查尿常规与肾功能,监测血药浓度,注意听力改变,必要时监测听力。

4.有用药指征的肾功能不全者、老年人、新生儿、早产儿或原有肾、耳疾病患者应根据肾功能减退程度调整剂量,同时监测血药浓度,疗程一般不超过14天。

5.糖肽类属妊娠期用药C类,妊娠期患者应避免应用。确有指征应用时,需进行血药浓度监测,据以调整给药方案。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。

6.应避免将本类药物与各种肾*性、耳*性药物合用。

7.与麻醉药合用时,可能引起血压下降。必须合用时,两药应分瓶滴注,并减缓滴注速度,注意观察血压。

多黏菌素类

多黏菌素类(Polymyxins)属多肽类抗菌药物,临床使用制剂有多黏菌素B及多黏菌素E(黏菌素,colistin)。对需氧革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌的作用强,肾*性较明显,因此两者的全身用药应用较少,主要供局部应用。但近年来多重耐药革兰阴性菌日益增加,碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌、多重耐药铜绿假单胞菌、多重耐药鲍曼不动杆菌等对多黏菌素类药物耐药率低,因此本类药物重新成为多重耐药革兰阴性菌感染治疗的选用药物之一。对沙雷菌属、变形杆菌属、伯克霍尔德菌属、奈瑟菌属及脆弱拟杆菌不具抗菌活性。本品与SMZ/TMP、利福平联合,对革兰阴性菌具协同作用。

目前多黏菌素类已很少全身用药,主要供局部应用。但近年来随着多重耐药及泛耐药革兰阴性菌日益增多,多黏菌素类药物的注射剂临床使用逐渐有所增加。

1.多黏菌素B及多黏菌素E注射剂适用于:①铜绿假单胞菌感染:铜绿假单胞菌所致的严重感染,必要时可与其他抗菌药物联合使用。目前在多数情况下,铜绿假单胞菌感染的治疗已被其他*性较低的抗菌药物所替代,偶有对其他药物均耐药的菌株所致严重感染仍可考虑选用本品;②碳青霉烯类耐药的肠杆菌科细菌及碳青霉烯类耐药不动杆菌属等广泛耐药革兰阴性菌所致各种感染。当其他抗菌药物治疗无效时,可选用本品治疗。

2.局部应用:目前多黏菌素类可局部用于创面感染或呼吸道感染气溶吸入。

3.肠道清洁:口服用作结肠手术前准备,或中性粒细胞缺乏患者清除肠道细菌,降低细菌感染发生率。

4.口服可用于小儿大肠埃希菌的肠炎及其它敏感菌所致肠道感染。

1.禁用于对多黏菌素类过敏者。

2.严格掌握使用指征,一般不作为首选用药。

3.剂量不宜过大,疗程不宜超过10~14天,疗程中定期复查尿常规及肾功能。但治疗广泛耐药菌株感染时剂量通常需更大。

4.本品肾*性发生率高,因此肾功能不全者不宜选用。

5.孕妇避免应用。

6.本品可引起不同程度的精神、神经*性反应,也可引起可逆性神经肌肉阻滞,不宜与肌肉松弛剂、麻醉剂等合用,以防止发生神经肌肉接头阻滞,如发生神经肌肉阻滞,新斯的明治疗无效,只能采用人工呼吸,钙剂可能有效。

7.本品不宜静脉注射,也不宜快速静脉滴注。

8.应用超过推荐剂量的本类药物可能引起急性肾小管坏死、少尿和肾功能衰竭。腹膜透析不能清除药物,血液透析能清除部分药物。

9.与氨基糖苷类、万古霉素等其他肾*性药物合用,可加重本品的肾*性。

环脂肽类

达托霉素为环脂肽类抗菌药物,通过与细菌细胞膜结合、引起细胞膜电位的快速去极化,最终导致细菌细胞死亡。达托霉素对葡萄球菌属(包括耐甲氧西林菌株),肠球菌属(包括万古霉素耐药菌株),链球菌属(包括青霉素敏感和耐药肺炎链球菌、A组溶血性链球菌、B组链球菌和草绿色链球菌)JK棒状杆菌,艰难梭菌和痤疮丙酸杆菌等革兰阳性菌具有良好抗菌活性。对革兰阴性菌无抗菌活性。

1.复杂性皮肤及软组织感染。

2.金*色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感和甲氧西林耐药)导致血流感染,包括伴发右侧感染性心内膜炎患者。

1.禁用于对达托霉素过敏者。

2.达托霉素在孕妇中的应用属妊娠期用药B类,在有明确指征时可用于妊娠期患者;哺乳期患者应用本品应暂停哺乳。

3.18岁以下儿童应用本品的安全性尚未建立。

4.对于接受达托霉素治疗的患者,应对其肌肉痛或肌无力等进行监测,并在疗程中监测磷酸肌酸激酶(CPK)水平。

5.接受达托霉素治疗的患者,应考虑暂停使用HMG-CoA还原酶抑制剂等可能导致横纹肌溶解症的药物。

6.本品可能导致嗜酸粒细胞肺炎。

7.本品可被肺泡表面活性物质灭活,故不用于治疗肺炎。

噁唑烷酮类

利奈唑胺为噁唑烷酮类抗菌药物,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。利奈唑胺对金*色葡萄球菌(包括MRSA)、凝固酶阴性葡萄球菌(包括MRCNS)、肠球菌属(包括VRE)、肺炎链球菌(包括青霉素耐药株)、A组溶血性链球菌、B组链球菌、草绿色链球菌均具有良好抗菌作用。对卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、艰难梭菌均具有抗菌作用。对支原体属、衣原体属、结核分枝杆菌、鸟分枝杆菌、巴斯德菌属和脑膜炎败血*杆菌亦有一定抑制作用。肠杆菌科细菌、假单胞菌属和不动杆菌属等非发酵菌对该药耐药。

临床主要应用于甲氧西林耐药葡萄球菌属、肠球菌属等多重耐药革兰阳性菌感染。

1.万古霉素耐药屎肠球菌感染,包括血流感染。

2.医院获得性肺炎:由MRSA或青霉素不敏感的医院获得性肺炎。

3.皮肤及软组织感染,包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染,由MRSA、A组溶血性链球菌或B组链球菌所致者。

4.社区获得性肺炎,由青霉素不敏感的肺炎链球菌所致,包括伴发血流感染。

1.禁用于对利奈唑胺及噁唑烷酮类药物过敏者。

2.由于利奈唑胺具有单胺氧化酶抑制剂作用,使用期间应避免食用含有大量酪氨酸的腌渍、泡制、烟熏、发酵食品。

3.利奈唑胺有引起血压升高的潜在作用,应用于以下患者时应监测血压:高血压未控制的患者、嗜铬细胞瘤、甲状腺机能亢进患者和/或使用以下药物的患者:直接或间接拟交感神经药物(如伪麻*碱),升压药物(如肾上腺素、去甲肾上腺素),多巴胺类药物(如多巴胺、多巴酚丁胺)以及苯丙醇胺、右美沙芬、抗抑郁药等。

4.利奈唑胺与5-羟色胺类药物有潜在相互作用,用于类癌综合征患者,或使用5-羟色胺再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、5-羟色胺受体拮抗剂(阿米替林)、哌替啶、丁螺环酮的患者,应密切观察5-羟色胺综合征的体征和/或症状。

5.本品可抑制人体线粒体蛋白质的合成,导致骨髓、视神经、脑、肾的功能在应用较长疗程利奈唑胺期间可能会减退。应用本品应每周进行血小板和全血细胞计数的检查,尤其用药超过两周,或用药前已有骨髓抑制,或合并应用能导致骨髓抑制的其他药物者。疗程中应警惕视觉症状的出现,必要时监测视觉功能。

6.应用利奈唑胺可能导致乳酸性酸中*。

7.应用本品的疗程不宜超过28天,疗程超过28天者发生周围神经和视神经病变及其他不良反应的可能性增加。

8.口服利奈唑胺混悬剂含有苯丙氨酸,苯丙酮尿症患者应注意。

9.利奈唑胺属妊娠期用药C类,用药前应充分权衡利弊后决定是否用药。

10.疗程中有发生惊厥的报道,多数患者有癫痫发作病史或有癫痫发作的危险因素。

磷霉素

磷霉素抗菌谱广,对葡萄菌属、链球菌属、肠球菌属、肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等具有抗菌活性。

1.磷霉素口服剂有磷霉素氨丁三醇和磷霉素钙:前者可用于治疗大肠埃希菌等肠杆菌科细菌和肠球菌所致急性单纯性膀胱炎,亦可用于预防尿路感染,后者主要用于肠道感染。

2.磷霉素钠注射剂:可用于治疗金*色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌(包括MRCNS株)和链球菌属、流感嗜血杆菌、肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌所致呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染等。治疗严重感染时需加大治疗剂量并常需与其他抗菌药物联合应用,如治疗MRSA重症感染时与糖肽类抗菌药物联合。

1.对磷霉素过敏者禁用。

2.磷霉素与β-内酰胺类、氨基糖苷类联合时多呈协同抗菌作用。

3.磷霉素钠主要经肾排出,肾功能减退和老年患者应根据肾功能减退程度减量应用。

4.磷霉素钠盐每克含0.32g钠,心功能不全、高血压病及需要控制钠盐摄入量的患者应用本药时需加以注意。

5.静脉用药时,应将每4g磷霉素钠溶于至少ml液体中,滴注速度不宜过快,以减少静脉炎的发生。

喹诺酮类

临床上常用者为氟喹诺酮类,有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。其中左氧氟沙星、莫西沙星对肺炎链球菌、A组溶血性链球菌等革兰阳性球菌、衣原体属、支原体属、*团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用强。

1.泌尿生殖系统感染:本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染;细菌性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。诺氟沙星限用于单纯性下尿路感染或肠道感染。但应注意,目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中,耐药株已达半数以上,应尽量参考药敏试验结果选用。本类药物已不再推荐用于淋球菌感染。

2.呼吸道感染:环丙沙星、左氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染。左氧氟沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和A组溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎等,及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎,此外亦可用于敏感革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染。

3.伤寒沙门菌感染:在成人患者中本类药物可作为首选。

4.志贺菌属、非伤寒沙门菌属、副溶血弧菌等所致成人肠道感染。

5.腹腔、胆道感染及盆腔感染:需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。莫西沙星可单药治疗轻症复杂性腹腔感染。

6.甲氧西林敏感葡萄球菌属感染。MRSA对本类药物耐药率高。

7.部分品种可与其他药物联合应用,作为治疗耐药结核分枝杆菌和其它分枝杆菌感染的二线用药。

1.对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。

2.18岁以下未成年患者避免使用本类药物。

3.制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收,应避免同用。

4.依诺沙星、培氟沙星等与咖啡因、丙磺舒、茶碱类、华法林和环孢素同用可减少后数种药物的清除,使其血药浓度升高。

5.妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物。

6.本类药物偶可引起抽搐、癫痫、意识改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应,在肾功能减退或有中枢神经系统基础疾病的患者中易发生,因此本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。肾功能减退患者应用本类药物时,需根据肾功能减退程度减量用药,以防发生由于药物在体内蓄积而引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应。

7.本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱炎、肌腱断裂(包括各种给药途径,有的病例可发生在停药后)等,并偶可引起心电图QT间期延长等,加替沙星可引起血糖波动,用药期间应注意密切观察。

8.应严格限制本类药物作为外科围手术期预防用药。

摘自《抗菌药物临床应用指导原则》(版)

供稿:药剂科

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